头孢类抗菌药物现在已经发展到第五代了。 这五代的总体特点是：一到三代对革兰氏阳性菌作用逐渐减弱，对阴性菌作用增强，第四代和第五代为高效广谱抗菌素，对阳性菌和阴性菌都有较高的抗菌活性。

第一代头孢菌素如头孢唑林、头孢拉啶等，主要对金葡菌等阳性菌引起的呼吸道、伤口、泌尿系统的感染有效，他们主要通过肾脏代谢，所以肾功能不全的话应该减量使用。

第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等，对革兰氏阳性菌作用比第一代强，肾毒性相比第一代减小，而且有了一定的耐酶能力。

第三代头孢菌素如头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶等。 抗菌谱比第二代更广，而且对阴性杆菌作用明显增强，如不动杆菌、铜绿假单胞菌引起的呼吸系统感染有较好的效果，耐酶能力大为提高，肾毒性比第二代略微减小。

第四代头孢有头孢匹罗、头孢吡肟，其对酶高度稳定，抗菌谱广范，杀菌作用强，肾毒性更小，适用于耐药菌以及不明病原菌导致的重症感染。

近年来第五代头孢菌素也相继问世，如头孢洛林、头孢托罗，对革兰氏阳性菌作用比前几代都强，而且对多重耐药菌有效。

第四代和第五代虽然具有高效广谱的抗菌特点，但是不适宜常规用，如果广泛使用会很快导致细菌耐药。

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