害虫肆虐，给农业和人类健康带来极大的威胁。 长期以来，人们一直在寻找一种只杀死害虫而不伤害其他生物的杀虫剂。

早期使用的“杀虫剂”大多是天然矿物和一些植物。 在荷马时代（公元前11世纪至前9世纪），人们用有毒的化学剂来杀虫。 荷马曾提到燃烧硫磺的熏蒸作用，尔后的普林尼曾提到用砷来杀虫。 公元前100年，罗马人应用藜芦来控制田鼠、家鼠和害虫。 900年，中国使用砷制剂来防治园林害虫。 以后，人们从烟叶中提取尼古丁，以及天然杀虫植物除虫菊、鱼藤等用于防治害虫。

对于杀虫剂进行系统的科学研究是始于19世纪中叶对砷化合物的研究。 1867年，巴黎绿（一种不纯的亚砷酸铜）的应用，使当时美国科罗拉多甲虫的蔓延得到控制。

但是，第一个有效的人造化学杀虫剂是滴滴涕。 它的出现，使人类与害虫的斗争发生了变化。 滴滴涕是一种粉剂，不溶于水，对害虫有剧毒，对哺乳动物（尤其是人类）毒性很低。 因此，它几乎是对付害虫的“万能药物”。

1874年，德国化学家奥里默·蔡德勒合成了二氯二苯三氯乙烷，也就是后来被称之为滴滴涕的化合物，但当时，蔡德勒并不知道它的用途，所以也没有引起人们的重视。

1935年，瑞士化学家米勒开始研究新的合成杀虫剂，经过四年的努力也合成了DDT（滴滴涕）。

在米勒开始研究合成杀虫剂之前，已有不少化学家发明了各种各样的杀虫剂，但都因杀虫效果不理想或者成批生产有困难而无法得到推广应用。 米勒决心发明一种新的杀虫药物，开始从现有的化合物中寻找理想的杀虫剂，但效果都不佳。 朋友和同事都劝他放弃寻找十全十美的杀虫剂的幻想，不要再钻牛角尖了。

在同事和朋友的帮助和指点下，米勒决定另辟蹊径，不再只注意那些已有的化合物，他要合成新的化合物。

从杀虫方式来说，杀虫剂可分为三类：一类是胃毒式，害虫必须吃了这类毒药，通过消化系统吸收，才会破坏代谢过程，从而导致死亡；一类是接触式，它能渗透进害虫的保护膜而将害虫杀死；还有一类是熏蒸式，通过进入害虫呼吸道的方式杀死害虫。 在米勒的那个时候，合成熏蒸式杀虫剂很不容易，因此，米勒把注意力集中在前两种上，分别进行有针对性的研究。

过了不久，米勒把他的注意力集中到接触式杀虫剂的研制方面。 这是因为他了解到一个事实：在第一次世界大战以及其他战争中，因斑疹伤寒等疾病造成的部队减员现象十分严重。 斑疹伤寒是一种叫立克次体的微生物引起的急性传染病，它通过虱子、跳蚤、壁虱等节肢动物为媒介传染给人体，一旦染上，死亡率很高。 在第一次世界大战中，斑疹伤寒的流行曾经改变了俄国和巴尔干前线的战争进程。 有人曾经把斑疹伤寒戏称为“战争伤寒”。 因此，人们希望科学家尽快研制出杀虫剂来扑灭它们。 因为这些昆虫是以吸食人、畜血液为生，不会把毒药吃进胃里，胃毒式杀虫剂对它们不起作用，米勒不得不放弃对胃毒式杀虫剂的研制，全力以赴寻找一种接触式杀虫剂。

经过一系列的研究，米勒把注意力逐渐集中到了某些类型的含氯化合物身上，这些类型的化合物中有些样品看来是有希望的。 他试验了几百种杀虫剂，功夫不负有心人，持续了整整四年，终于在1939年9月，就是第二次世界大战爆发的那个月，他合成了一种新的化合物二氯二苯三氯乙烷，也就是称为“滴滴涕”的化合物。 当米勒用它在苍蝇身上进行实验时，其杀虫效果使他大吃一惊。 更令人万分惊喜的是，当他把乳剂滴滴涕喷洒在门窗上时，这种乳剂干燥后，仍能在长达几天的时间里保持杀虫效力。 更重要的是，它对绝大多数生物几乎是无害的，但对昆虫则意味着死亡。 经过多次试验，证明它对各种节肢类害虫有广泛的触杀作用，特别是对跳蚤、虱子、苍蝇、蚊子等害虫，有明显的毒杀作用，但对人畜则相应比较安全。 滴滴涕正是米勒梦寐以求的那种理想的杀虫剂。 实验终于成功了。 这年年底，米勒向社会正式公开了他的发明。 1940年，米勒取得了瑞士的专利。 滴滴涕的发明，标志着一代新型人工合成杀虫剂的诞生。