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执业医师考试药理学必考点篇一
勤学如春起之苗,不见其增,日有所长;辍学如磨刀之石,不见其损,日有所亏。应届毕业生考试网小编为大家编辑整理了2017年临床执业医师药理学复习资料,希望能够帮助到大家备考。
药理学(pharmacology):研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
药理学研究内容:
1.药物效应动力学(pharmacodynamics ,药效学)—研究药物对机体所产生的作用(药物作用、毒性作用、作用机制)和作用规律。
2.药物代谢动力学(pharmacokinetics,药动学)—研究机体对药物所产生的作用(吸收、分布、生物转化、排泄)和作用规律。
药物(drugs):指可查明或改善机体生理功能或病理状态,对用药者有益,达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。
毒物(poison):对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。
药物分类:
天然药(传统药),合成药(现代药),基因工程药;
国家基本药物;
特殊管理药品(麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品);法定药、非法定药
处方药(prescription),
非处方药( nonprescription, otc drug — over the counter drug )。
药物命名规则:
专利名(商品名)
非专利名(通用名)
药理学学科的任务:
阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。
同时,也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。此外,还研究开发新药。
(一)药物跨膜转运的类型
1.被动转运
特点:a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。
(1)脂溶扩散(简单扩散):脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。
(2)膜孔扩散:水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。
脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。
2.主动转运
脂溶性小,分子量大的.药物,或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。
特点:逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性,因而可出现竟争抑制现象。
大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。
(二)跨膜转运规律
药物多以弱酸或弱碱性形式存在,均有解离现象,这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的ph而定。
药物解离度可用handerson-hasselbach公式计算:
如:弱酸型药物的ph - pka = 0 时,药物有50%解离;
其差为1时,有90%解离;
其差为2时,有99%解离;
其差为3时,有99.9%解离。
而其差为-1时,有10%解离;
其差为-2时,有1%解离;其差为-3时,有0.1%解离。
同样,弱碱性药物以pka - ph 的差值类推。
由此,药物的跨膜转运规律是:
弱酸性药物在酸性环境中不易解离,容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧,当扩散达到平衡时,弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。
弱碱性药物则相反,容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。当扩散达到平衡时,弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。
因而,弱酸性药物在胃液中易被吸收,在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。
弱碱性药物则易在碱性肠液中吸收;在碱化的尿液中也易于被再吸收。
1.(一)时量曲线(time concentration curve)
以纵坐标为血药浓度,横坐标为时间得到的一条血中药物浓度变化的动态曲线。
(二)生物利用度(bioavailability)
生物利用度:指非血管内给药时,药物由给药部位吸收进入体循环的程度(相对量)和速度。
2.二室模型
同一室模型给药方式和作图,得出双指数衰减曲线,初期血浓下降迅速,称α相,是分布、消除同时进行的结果,此时t1/2=0.693/α;
当达平衡后,曲线进入缓慢衰落的β相,反应药物从体内的消除,此时, t1/2=0.693/β
药时曲线计算公式:
c=a×e - αt+b × e - βt
α、β分别表示分布与消除速率常数;
a:实测值与β相上相应点的差值作图得出的另一条直线外展指纵坐标的截距;
b:药时曲线β相外展至纵坐标截距;
a、b分别表示分布与消除时的c0。
消除(elimination):
指血中药物经分布、代谢、排泄使血药浓度不断衰减的过程。
(一)一级动力学消除(恒比消除)
特点:
1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的一次方成正比;
2.转运呈指数衰减,每单位时间内转运的%不变,但药物转运量随时间而下降;
3.t1/2恒定,与剂量(浓度)无关,t1/2=0.693/k
4.按相同剂量相同间隔时间给药,约5个t1/2达稳态,停药后经5个t1/2药物基本消除。
根据公式at=a0e-ket, t按半衰期计,即t = n×t1/2,式中n为半衰期个数,则各半衰期消除的药量:at =a0e-ket = a0e-0.693/t1/2×n ×t1/2= a0e-0.693n = a0(0.5)n= a0(1/2)n
再根据at=a0(1-e-ket)计算各半衰期药物存留量:at = a0(1-e-0.693/t1/2 × t1/2n)= a0(1-e-0.693n) =a0[1-(1/2)n]
(二)零级动力学消除(恒量消除)
特点:
1.药物在房室或某部位转运速率与其药量或浓度的零次方成正比;
2.转运速率与剂量或浓度无关,按衡量转运,但每单位时间内转运的%随时间变化;
3.t1/2不恒定,与初始药物浓度(给药量)有关,剂量越大,t1/2越长,t1/2=1/2c0/k=0.5c0/k。
零级动力学过程是主动转运的过程。
任何耗能的逆浓度梯度转运的药物,用药剂量过大,超过其负荷能力,均可出现饱和限速而成为零级动力学消除过程。
(三)常见药动学参数
1.消除速率常数(k)
表示单位时间内(如min-1、h-1)消除量与现存量之间的比值(百分率)。
例:某药k=0.5 h-1
表示每小时药物瞬间消除量是50%。
按t1/2=0.693/k,
则:t1/2 = 0.693/0.5=1.39h
表示药物在1.39h消除50%;
再按at=a0e-ket计算,t假定为1h,则1h后体内药物尚存60.7%。
2.半衰期(t1/2)
药物浓度下降一半所需要的时间。
t1/2 = 0.693 / k。
t1/2意义:
(1)反映药物消除速度和能力
(2)一次用药经过4-6个t1/2体内药物基本消除,反复用药经4-6个t1/2体内药量达稳态水平
(3)决定每天给药次数。
3.曲线下面积(auc)
指时量曲线和横坐标围成的区域。表示一定时间内药物在血浆中相对的累积量,是计算生物利用度的重要参数。
4.表观分布容积(vd)
理论上药物分布在体内所占有的容积。
5.消除率(cls)
指单位时间内多少毫升血浆中药物被消除。
cls是肝清除率、肾清除率和其他途径清除率的总和。
6.多次给药与稳态血药浓度
坪值(稳态血药浓度):
此时给药速度与消除速度相等。
(1)等剂量等间隔给药法:
约经4-6个半衰期血药浓度达稳态
(2)负荷剂量(dl)给药法:
a.如为等间隔时间(t1/2)给药:
体内ass是dm与残留量的和:
(css)=dm+ass. e-ket
∵ dl=dm/(1-e-ket)
∴ dl=dm/(1-e-0.693)=d/0.5=2d
表示第一次给药时应给予常用剂量的2倍
b.当iv给药时,负荷剂量(dl)给予法:
ass= =ra/ke =ra/(0.693/t1/2) =1.44t1/2ra
ra:给药速度。
上述结果表示,应在第一个半衰期内将1.44倍的药物量首先推注给病人。
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