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抗真菌药的作用机理篇一

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抗真菌药的作用机理篇二

按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类

第一节　唑类抗真菌药

一、分类：咪唑

二、作用机制：

抑制真菌细胞色素p-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

三、常用药物

1.硝酸咪康唑

咪唑类

化学名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1h-咪唑硝酸盐

深部感染，广谱

2.酮康唑

化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1h-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

有肝毒性

除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌

3.氟康唑

化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1h-1,2,4三唑-1-基甲基 )1h1,2,4三唑1-基乙醇。

特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。

4.克霉唑

结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

5.伊曲康唑

四、唑类抗真菌药构效关系

1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

2.氮唑环1位相连取代基

为苯环时，4位或2位有负电性取代基

(卤素)活性好

4.r1、r2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。

r1为醇(氟康唑)，深部首选

5.有立体化学要求

第二节　其他类

1.特比萘芬

特点：萘、烯丙胺、炔

广谱

治疗浅表真菌感染

2.氟胞嘧啶

一、最佳选择题

1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

a.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

b.5位有烷基取代时活性增加

c.3位羧基和4位酮基是必需的药效团

d.6位f取代可增强对细胞的通透性

e.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

答案: b

二、配伍选择题

a.异烟肼

b.特比萘酚

c.诺氟沙星

d.氟胞嘧啶

e.乙胺丁醇

1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶

2.与铜离子形成红色螯合物

3.为烯丙胺类抗真菌药

4.与cuso4试液反应在碱性条件下呈深蓝色

答案：1.c　2.a　3.b　 4.e

三、多选题

6.具有酸碱两性结构的药物是

a.对氨基水杨酸

b.甲氧苄啶

c.利福平

d.左氧氟沙星

e.磺胺甲唑

答案: ade